линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил) метил]пурин-2,6-дион
![линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил) метил]пурин-2,6-дион Сүрөт](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Продукт аты | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Синонимдер | (R) -8- (3-aminopiperidin-1-yl) -7- (бут-2-yn-1-yl) -3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl) Methyl) -1H -пурин-2,6(3Н,7Н)-дион; |
| CAS № | 668270-12-0 |
| Молекулярдык формула | C25H28N8O2 |
| Молекулярдык Салмак | 472.542 |
1. Линаглиптин (BI-1356) DPP-4 ингибитору, глюкагон сымал пептид-1 (GLP-1) жана глюкозага көз каранды инсулинотропдук полипептид (GIP) инкретин гормондорун деградациялоочу фермент.
2. 8-[(3R)-3-Амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил)метил]-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион 2-типтеги диабетти дарылоодо потенциалдуу колдонуу менен жаңы күчтүү жана тандалма дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) ингибитору болуп саналат.
Биздин фабрика өндүрүшүнүн Linagliptin аралык CAS 3355-28-0, жетилген технология, туруктуу өндүрүш, сапат кепилдиги.
Инвентаризациянын абалы: Стокто.
Эгерде сизди биздин продуктылар кызыктырса же суроолоруңуз болсо, биз менен байланышыңыз!
Патент боюнча продуктылар R & D максатында гана сунушталат.
Колдонуу: Бул IC50 мааниси 1 нМ болгон күчтүү, тандалма DPP-4 ингибитору.
In vitro изилдөө: Лигаглиптин DPP-4 активдүүлүгүн in vitro бир нече көз карандысыз эксперименттерде 0.4,0.5,0.9 жана 1.1nM IC50 маанилери менен тоскон (IC50 дегенди билдирет, болжол менен 1nM).Лиаглиптин менен ФАПтын бөгөт коюусунун IC50су 89 нМ болгон (DPP-4ке салыштырмалуу болжол менен 90 эсе тандалма).
In vivo изилдөө: Эркек Wistar келемиштеринде, Бигл иттеринде жана резус маймылдарында ксантин линаглиптин натыйжалуу, бышык жана күчтүү DPP-4 ингибитору болуп, 1 мг пероралдык кабыл алуудан кийин> 7 h> 70% / кг менен көрсөтүлгөн.Ритаглиптинди бир гана db/db чычкандарга оозеки колдонуу глюкозанын толеранттуулук сыноосуна 45 мүнөт калганда, дозага жараша плазмадагы глюкозанын жылышын 0,1 мг/кгдан (15% тоскоол) 1 мг/кг (66% ингибиция) чейин азайткан [1] .Лигаглиптин (3 жана 10 мг/кг) дозага жараша плазмадагы DPP-4 ферментин 30 мүнөттүн ичинде ингибирлеген.Лигаглиптин (1 мг/кг, по) глюкозанын ордун 50% га кыскартты [2].DPP-4 ингибиторунун лигаглиптинди оозеки кабыл алуу (3 мг/кг, оозеки кабыл алуу) DPP-4 активдүүлүгүн кескин төмөндөтүп, өнөкөт жараларда активдүү GLP-1ди турукташтырды жана об/об чычкандарынын айыгышын жакшыртты.Жараат алгандан кийинки 10-күнү, лиаглиптин менен дарыланган об/об чычкандарында нейтрофилдердин жоктугу менен мүнөздөлгөн көбүнчө эпителиализацияланган жаралар байкалган.
Документ: Диабеттин 2 түрүн дарылоо үчүн ксантин складынан структуралык жактан алынган күчтүү DPP-4 ингибиторлорунун жаңы химиялык классы табылды жана бааланды.Системалуу структуралык вариациялар 1 (BI 1356), өтө күчтүү, тандалма, узакка созулган жана оозеки активдүү DPP-4 ингибиторуна алып келди, ал ар кандай жаныбарлардын түрлөрүндө кандагы глюкозанын олуттуу төмөндөшүн көрсөтөт.1 учурда IIb клиникалык фазасында сыноолордон өтүп жатат жана 2-типтеги диабетиктерди күнүнө бир жолу дарылоо мүмкүнчүлүгүнө ээ.
